克唑替尼耐藥后選色瑞替尼,還是艾樂替尼?克唑替尼是針對ALK融合基因的靶向治療藥物,也是靶向藥物成功的典范,但是耐藥性是不可避免的,那么,克唑替尼耐藥后怎么辦呢?是選擇色瑞替尼,還是選擇艾樂替尼呢?下面由海得康艾樂替尼代購小編告訴大家。
綜合描述:
色瑞替尼(Ceritinib,研發(fā)代號LDK378),對C1156Y具有良好的活性,該藥的最大耐受計量為每天750mg,亞裔人的耐受計量可能到不了那么高,又說600mg的。79例克唑替尼耐藥的ALK陽性非小細(xì)胞肺癌使用該藥后,ORR為57%。一項涵蓋114名患者的臨床表明色瑞替尼的中位PFS為8.6個月。最常見的副作用是惡心、腹瀉、嘔吐和乏力。有患者反映色瑞替尼的副作用非常大,很少有人耐受,但是如果撐過去了則可能獲益期較長。
艾樂替尼,又名阿雷替尼(Alectinib,研發(fā)代號CH5424802),效率比克唑替尼強10倍,可對抗大多數(shù)的ALK激酶區(qū)突變,且對腦病灶控制較好。日本的一項臨床研究使用的計量為每次300mg、每日兩次,46名患者的43名獲得客觀緩解(客觀緩解率達93.5%),日本已經(jīng)批準(zhǔn)了該藥使用,美國FDA也已經(jīng)批準(zhǔn)該藥用于克唑替尼治療后耐藥的患者。2016年ASCO會議上報道了一項研究,艾樂替尼一線治療ALK陽性非小細(xì)胞肺癌中的無進展(PFS)顯著優(yōu)于克唑替尼。克唑替尼的中位PFS為10.2個月,而艾樂替尼的中位PFS要大于20.3個月。相比克唑替尼,艾樂替尼使得疾病惡化或死亡風(fēng)險顯著降低66%。
艾樂替尼和色瑞替尼作為一種治療ALK重排性非小細(xì)胞肺癌的新選擇,它都能有效作用于克唑替尼耐藥的NSCLC,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)移瘤亦有良好的滲透性和反應(yīng)性。未來可能被確定為一線治療ALK陽性的非小細(xì)胞肺癌或作為克唑替尼用藥失敗后的替代治療藥物。
綜上所述,兩者相比較而言:艾樂替尼入腦能力是目前ALK抑制劑二代藥中最強的,優(yōu)于色瑞替尼,同時不良反映也遠(yuǎn)小于色瑞替尼。在ALK三代藥未上市之前,艾樂替尼仍是克唑替尼耐藥后的首選。如果有患者需要購買艾樂替尼,可以聯(lián)系海得康。海得康聯(lián)系電話:400-001-9763。
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