二代 ALK 抑制劑艾樂(lè)替尼比克唑替尼有更高的顱內(nèi)活性，我們都知道艾樂(lè)替尼Alecensa是一個(gè)激酶抑制劑適用為的治療有間變性淋巴瘤激酶(ALK)-陽(yáng)性，轉(zhuǎn)移非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)進(jìn)展對(duì)或是對(duì)克里唑蒂尼耐受的患者的治療。那么接下來(lái)由海得康艾樂(lè)替尼直郵網(wǎng)小編為大家解答一下關(guān)于二代 ALK 抑制劑艾樂(lè)替尼比克唑替尼有更高的顱內(nèi)活性的相關(guān)信息。

該藥以獲得 FDA 批準(zhǔn)用于治療 ALK 陽(yáng)性且克唑替尼難治性/不適用的 NSCLC 患者。ALK 抑制劑的連續(xù)使用能夠增加患者的 OS，一些 ALK 陽(yáng)性患者達(dá)到了大約5年的 OS。三代 ALK/ROS1 抑制劑 Lorlatinib 能夠克服 ALK 耐藥突變（不包括 ALK L1198F），目前已在進(jìn)行治療 ALK 陽(yáng)性和 ROS1 陽(yáng)性 NSCLC 患者的 Ⅱ 期試驗(yàn)（NCT01970865）。

ALK I1171X 耐藥突變和 ALK F1174X 耐藥突變對(duì)艾樂(lè)替尼和色瑞替尼有不同的敏感性，也許可用來(lái)確定使用哪種抑制劑。另一個(gè) ALK 耐藥突變被發(fā)現(xiàn)，Shaw 等的病例報(bào)告中發(fā)現(xiàn)了 C1156Y-L1198F 突變，該突變對(duì) Lorlatinib、Brigatinib、色瑞替尼和艾樂(lè)替尼均有耐藥性，但對(duì)克唑替尼重新具有敏感性。

分子結(jié)構(gòu)的研究顯示，L1198F 突變能更好的與克唑替尼結(jié)合，從而抑制 C1156Y 突變?cè)黾拥募っ富钚浴?/p>

2014年-2015年，ROS1 也發(fā)現(xiàn)了4種新型融合方式（CLTC、LIMA1、MSN、TMEM106B）。而一項(xiàng)綜合性 meta 分析也給出了 ROS1 陽(yáng)性 NSCLC 的發(fā)生率和臨床病理學(xué)特征。基于一項(xiàng)原始的克唑替尼 Ⅰ 期臨床試驗(yàn)的 ROS1 陽(yáng)性 NSCLC 患者拓展隊(duì)列的有效性結(jié)果，克唑替尼治療晚期轉(zhuǎn)移性 ROS1 陽(yáng)性 NSCLC 的補(bǔ)充新藥申請(qǐng)獲得了優(yōu)先審批權(quán)。

克唑替尼治療 ROS1 陽(yáng)性患者的回顧性分析證實(shí)克唑替尼能帶來(lái)較高的總緩解率，隨后 FDA 在2016年3月批準(zhǔn)克唑替尼可用于治療 ROS1 基因突變陽(yáng)性的轉(zhuǎn)移性 NSCLC 患者。而不同于 ALK G2032R 的克唑替尼耐藥突變 ROS1 D2033N 也已被發(fā)現(xiàn)。

以上就是關(guān)于二代 ALK 抑制劑艾樂(lè)替尼比克唑替尼有更高的顱內(nèi)活性的相關(guān)信息，小編溫馨提示：如果在用藥時(shí)出現(xiàn)有身體不適，或者有不良反應(yīng)，請(qǐng)及時(shí)和醫(yī)生聯(lián)系，最后祝愿所有患者早日康復(fù)，希望我不起眼的文字可以幫到大家。

艾樂(lè)替尼與克唑替尼治療ALK+肺癌

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